Tous les articles en Une ”Médicaments agonistes du GLP-1 utilisés dans le diabète et la perte de poids : dépressions, idées ou gestes suicidaires ?”, 1er janvier 2024
Cependant, l’application clinique des plateformes nanoscopiques pour l’administration orale a été entravée par plusieurs obstacles, et la plupart des efforts de recherche restent au stade préclinique. Parmi ces obstacles, l’un des plus importants est la faible valeur prédictive des données précliniques recueillies à partir d’études sur des rongeurs. Les défis liés au développement d’un produit pharmaceutique vont bien au-delà de la découverte et de l’essai réussi des IPA (ingrédients pharmaceutiques actifs, les molécules qui produisent les effets envisagés).
Rybelsus est généralement pris une fois par jour par voie orale, ce qui en fait une option pratique pour de nombreux patients. L’Agence européenne des médicaments a différé l’obligation de soumettre lesrésultats d’études réalisées avec Ozempic dans un ou plusieurs sous-groupes dela population pédiatrique diabétique de type 2 (voir rubrique Posologie etmode d’administration pour des informations sur l’utilisation dans lapopulation pédiatrique). L’utilisationd’agonistes des récepteurs du GLP-1 peut être associée à des réactionsindésirables gastro-intestinales.
Peut-on faire une overdose de compléments alimentaires ?
Les stylos non entamés doivent être conservés dans leur emballage dans le réfrigérateur (entre + 2 °C et + 8 °C). Après la première utilisation, ils peuvent être gardés 6 semaines au réfrigérateur ou à température ambiante ne dépassant pas 30 °C. Chaque stylo est équipé d’un compteur de doses et permet l’injection de 4 doses. Pour le maniement précis du stylo, conformez-vous à la notice fournie par le fabricant.
En France, il n’est prescrit qu’aux personnes en situation d’obésité sévère (IMC supérieur à 40), tandis qu’aux États-Unis, il peut être délivré aux personnes en surpoids (IMC supérieur ou égal à 27). La Food and Drug Administration (FDA) a enregistré cette année209 cas de patients sous Wegovy souffrant de troublesgastro-intestinaux, dont 42 ont été hospitalisés. «Notre cohorte comprenait utilisateurs de liraglutide, 613 de sémaglutide et 654 de bupropion-naltrexone. Les taux d’incidence des quatre risques graves étaient plus élevés chez les utilisateurs d’agonistes du GLP-1 que chez ceux qui prennent du bupropion-naltrexone », indique Mohit Sodhi, le premier auteur de cette lettre. Cependant, cette technologie n’est malheureusement pas applicable à tous les biologiques, en particulier aux plus grands d’entre eux comme les anticorps, car elle ne permet pas d’assurer leur stabilité dans l’intestin, une autre difficulté majeure rencontrée par les médicaments biologiques. Ce succès a été permis grâce à la technologie des ‘permeation enhancer’, des composés chimiques et/ou biologiques permettant d’élargir les pores de la barrière naturelle de l’intestin, obstacle principal à l’administration des médicaments par voie orale.
Maladies associées au médicament
Les nouvelles technologies, telles que les nanocarriers et les dispositifs ingérables, offrent des possibilités intéressantes pour faciliter l’accès des patients aux médicaments macromoléculaires, bien que leur application clinique soit encore entravée par l’insuffisance de données sur la sécurité, l’efficacité et la reproductibilité. Le succès récent de l’administration orale de certains peptides, comme le semaglutide, grâce à la coformulation avec un Permeation Enhancer, est un bon exemple de la façon dont les technologies innovantes transforment l’administration des produits pharmaceutiques. Ce médicament est généralement prescrit en complément d’un régime alimentaire adapté et de l’exercice physique pour contrôler la glycémie chez les patients diabétiques.
Unehypoglycémie sévère a été rapportée chez respectivement 0,7 % (0,01événement/patient-année) et 0 % des patients. Parmi les peptides approuvés dans des formes orales, le succès le plus significatif pourrait être le semaglutide, avec un poids moléculaire d’environ 4,1 kDa, de loin la plus lourde de ces molécules. Le semaglutide est un agoniste des récepteurs du glucagon-like peptide-1 (GLP-1RA) et figure parmi les médicaments antidiabétiques les plus efficaces. Traditionnellement disponible uniquement sous forme d’injection, en 2019, un comprimé oral de semaglutide commercialisé par Novo Nordisk sous le nom de Rybelsus® a été approuvé par la FDA. Cette innovation a été possible grâce à la coformulation avec le N-[8-(2-hydroxybenzoyl) amino caprylate de sodium (SNAC).
Lors de 8 essais de phase 3a, patients ont été exposés à 1 mgau maximum de sémaglutide. Les réactions indésirables les plusfréquemment rapportées pendant les essais cliniques étaient lesaffectionsgastro-intestinales, incluant les nausées (très fréquentes), lesdiarrhées(très fréquentes) et les vomissements (fréquents). En général, cesréactionsétaient d’intensité légère ou modérée et de courte durée. Parmi les mécanismes possibles de rupture de la barrière intestinale, l’injection à l’aide de micro-aiguilles intestinales solubles est la méthode la plus avancée en termes de développement clinique. Rani Therapeutics, https://salonlaronda.com.mx/2024/01/19/rybelsus-des-etudes-revelent-son-efficacite-pour/ une société de biotechnologie américaine, a mis au point une « pilule robotisée » en utilisant ce principe et a annoncé en 2020 des résultats positifs d’une étude clinique de phase I pour l’administration orale d’octréotide, un peptide utilisé dans le traitement de l’acromégalie et des tumeurs neuroendocrines. L’administration de médicaments par voie orale (par exemple, la prise de gélules, de comprimés, de sirops, etc.) est perçue par les patients comme le moyen le plus pratique de prendre des médicaments et constitue la voie d’administration la plus répandue, notamment pour les traitements à long terme.
- Ozempic ne doit pas être administré par voie intraveineuse ouintramusculaire.
- Un risquepour l’enfant allaité ne pouvant être exclu, le sémaglutide ne doit pasêtre utilisé pendant l’allaitement.
- Elle permet une surveillance continue du rapportbénéfice/risque du médicament.
- L’Ozempic n’est pas, comme l’affirment de nombreux internautes, un remède miracle.
Les patients doivent être informésdes symptômes caractéristiques de la pancréatite aiguë. En cas desuspicion de pancréatite, le sémaglutide devra être arrêté ; si lapancréatite est confirmée, le sémaglutide ne devra pas êtreréadministré. Il convient d’être prudent chez les patients ayant desantécédents de pancréatite. Immunogénicité Compte tenu des propriétés potentiellement immunogènes des médicamentscontenant des protéines ou des peptides, les patients traités par sémaglutide peuvent développer des anticorps. La proportionde patients testés positifs aux anticorps anti-sémaglutideà tout moment après l’inclusion était faible (1-3 %) et aucun patient neprésentait d’anticorps neutralisants anti-sémaglutideni d’anticorps anti- sémaglutide avec un effetneutralisant du GLP-1 endogène à la fin de l’essai. Essai desécurité et d’évaluation des résultats cardiovasculaires sur 2 ans Dans une population à haut risque cardiovasculaire, le profil des réactionsindésirables était similaire à celui observé dans les autres essais de phase 3a(décrits à la rubrique Propriétés pharmacodynamiques).
De plus, unessai de phase 3b (SUSTAIN 7) incluant patients a été réalisé pourcomparer l’efficacité et la sécurité du sémaglutide de 0,5 mg et de 1 mg unefois par semaine au dulaglutide 0,75 mg et 1,5 mg une fois par semaine,respectivement. Un essai de phase 3b (SUSTAIN 9) a été réalisé pour étudierl’efficacité et la sécurité du sémaglutide en complément d’un traitement parinhibiteur du SGLT2. Le sémaglutideréduit la glycémie de façon glucose-dépendante en stimulant la sécrétiond’insuline et en réduisant la sécrétion de glucagon lorsque la glycémie estélevée. Le mécanisme de réduction de la glycémie entraîne également un légerretard de la vidange gastrique en début de phase postprandiale.
Les données disponibles ne permettent pas de savoir si ce médicament passe dans le lait maternel ; un choix est donc nécessaire entre l’allaitement et la prise du médicament. Des précautions sont nécessaire en cas d’une atteinte de la rétine chez les patients traités par insuline et ce médicament. Il est d’ailleurs curieux qu’un médecin prescrive d’emblée 2 molécules avec autant d’effets indésirables sans la moindre précaution.
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Si plus de 5 jours se sont écoulés,la dose oubliée ne doit pas être prise, et la dose suivante doit êtreadministrée le jour normalement prévu. Dans chacun des cas, lespatients peuvent ensuite reprendre leur schéma posologique hebdomadairehabituel. Après4 semaines de traitement, la dose devra être augmentée à 0,5 mg unefois par semaine. Après au moins 4 semaines à une dose de 0,5 mg unefois par semaine, la dose peut être augmentée à 1 mg une fois parsemaine pour améliorer davantage le contrôle glycémique.
